药学论文_生物正交反应及其在药学中的研究进展

文章目录

0 引言

1 金属催化的生物正交反应

1.1 铜(Cu)催化的生物正交反应

1.2 钯(Pb)催化的生物正交反应

1.3 钌(Ru)催化的生物正交反应

1.4 其它金属催化的生物正交反应

2 无需金属催化的生物正交反应

2.1 环张力诱导的环加成反应(strain promoted cycloaddition reaction)

2.2 逆电子需求的狄尔斯-阿尔德反应(IEDDA)

2.3 Staudinger偶联反应(Staudinger ligation)

2.4 其它无需金属催化的生物正交反应

3 光催化的生物正交反应

3.1 紫外光催化的1,3-偶极环加成反应

3.2 可见光催化的生物正交偶联反应

3.3 光催化的生物正交剪切反应

4 生物正交反应在药学研究中的应用

4.1 生物正交反应在活性药物分子发现中的应用

4.2 生物正交反应在靶向药物递送和前药设计与激活中的应用

4.3 生物正交反应在药物靶点研究中的应用

4.4 生物正交反应在抗体-药物偶联物中的应用

5 总结与展望

文章摘要:最近二十年见证了生物正交反应在生物体系中尤其是在活体中的广泛应用.由于其高度的专一性、较高的反应速率和良好的生物兼容性，生物正交反应为化学生物学的发展和研究生命进程带来了革命性的技术方法.本文首先简要介绍金属催化的偶极环加成反应、叠氮-烷烃的环化加成反应、逆电子需求的狄尔斯-阿尔德环加成反应和光催化的生物正交反应；然后总结了其在药物化学中的研究进展，包括该反应在药物靶点验证和活性分子结构发现等方向的研究概况；最后在此基础上对该技术在药物化学中的挑战和未来发展进行了展望.

文章关键词:

论文DOI:10.13393/j.cnki.issn.1672-948x.2022.03.015

论文分类号:R914

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